Новокаин - анестетик местного действия
Новокаин (прокаина гидрохлорид) - бесцветные кристаллы без запаха, легко растворимые в спирте и воде. Выпускается в ампулах и флаконах в виде водного раствора различной концентрации (от 0,25% до 10%). Этот анестетик местного действия для детей относится к разряду эфиров бензойной кислоты.
Механизм действия местных анестетиков
Стабилизирует нейрональную мембрану и предотвращает возникновение и проведение по ней импульсов. Не оказывает действия при аппликационной анестезии. Быстро метаболизируется псевдохолинэстеразовой плазмы.
При передозировке препарата или попадании его в кровеносное русло проявляется системное действие новокаина: подавляет активность холинореактивных систем, уменьшает образование ацетилхолина, оказывает легкое ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры и возбудимость миокарда. Как следствие у детей могут развиться тяжелая артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма, вплоть до остановки сердца, угнетение дыхания до апноэ.
Новокаин применяется для всех видов проводниковой анестезии:
- инфильтрационной (0,5-2% растворы, начало эффекта через 5-25 минут, длительность анестезии 15-30 минут);
- эпидуральной (1-2% растворы, начало эффекта, через 5-25 минут, длительность - до 1,5 часов);
- спинальной (10% раствор с 5% глюкозой, начало эффекта 2-5 минут, длительность - до 1,5 часов).
При добавлении к новокаину сосудосуживающих агентов (например, адреналина) можно добиться удлинения эффекта в 2-3 раза.
Максимально безопасная разовая доза новокаина 10 мг/кг массы тела (6ез адреналина.) и 15 мг/кг (с адреналином).
Тримекаин - анестетик местного действия
Тримекаин (мезокаин) - белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Легко растворим в воде и спирте. От новокаина отличается большей активностью и длительностью действия (в 2-3 раза).
Механизм действия местных анестетиков
Применяется для инфильтрационный (0,25-1% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Может сочетаться с адреналином. В отличие от новокаина, он оказывает действие в рубцово-измененных тканях.
Системные эффекты те же, что и при применении новокаина. В отдельных случаях при повышенной чувствительности наблюдается головная боль, чувство жжения или зуда в ране.
Максимальная разовая доза 20 мг/кг массы тела.
Дикаин - анестетик местного действия
Дикаин (тетракаина гидрохлорид) - белый кристаллический порошок 6ез запаха. Легко растворим в воде и спирте. Очень сильное местноанестезирующее средство. Однако обладает относительно высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина). Препарат применяют для анестезии слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи, голосовых связок у детей, а также в офтальмологии.
Механизм действия местных анестетиков
Тампон смачивают 0,5-1% раствором дикаина, используя не более 3-5 мл, и смазывают слизистую. В отдельных случаях (при необходимости) пользуются 2-3% раствором. Анестезия наступает через 2-3 минуты и длится 20-40 минут. Высшая разовая доза для взрослых 90 мг (3 мл 3% раствора). Увеличение дозы может вызывать тяжелые токсические явления. Описаны летальные исходы при неправильном применении дикаина. Детям до 10 лет анестезию дикаином проводить не рекомендуется.
Лидокаин - анестетик местного действия
Лидокаин (лигнокаин, ксилокаин) - синтезирован а 1943 году в Швеции Lofgren, в клинической практике с 1948 года. Местный анестетик средней мощности и продолжительности действия. Хорошая проникающая способность и быстрое начало действия. Эффективен при всех способах введения. В связи с хорошей проникающей способностью обеспечивает прекрасную эффективность эпидурального блока; что способствовало широкой популяризации перидуральной анестезии.
Может иногда вызывать местную вазодилятацию. Адреналин удлиняет время действия лидокаина и ограничивает его реабсорбцию. Длительности эпидурального блока - 3/4-1 час, с адреналином увеличивается до 2,5 часов. При повторных введениях может развиваться тахифилаксия - снижение или невозможность достижения анальгетического эффекта при многочасовом применении. Адреналин способен уменьшить, но не предотвратить полностью этот эффект.
Механизм действия местных анестетиков
Лидокаин хорош для аппликационной анестезии для детей. Абсорбция с поверхности слизистых очень быстрая и может провоцировать резкое повышение концентрации анестетика в крови (необходимо строго контролировать дозу). В связи с этим ларинго-фарингеальное и ларингеальное опрыскивание предпочтительнее интратрахеального и не вызывает резкого повышения концентрации анестетика в крови.
Абсорбция из воспаленной уретры вызывает такой же подъем концентрации в крови, как и при внутривенном введении.
Препарат применяется при лечении сердечных аритмий, так как стабилизирует мембрану клеток и способствует подавлению эктопических очагов. При этом не влияет отрицательно на сократимость миокарда и проводимость по волокнам Пуркинье. Токсический эффект на ЦНС проявляется в первую очередь седацией, а также снижением сердечного выброса, и может наблюдаться с большей вероятностью у пациентов с печеночными расстройствами.
Дозировка: 0,25-0,5% раствор для инфильтративной анестезии, 0,5% раствор - для внутривенной региональной анестезии, 1% - для блокады нервов, 1,2-2% раствор - для эпидуральной анестезии (чаще всего с адреналином 1:200000). Аппликационная анестезия - 2-4% растворы (жидкость, спреи).
Для лечения сердечных аритмий - медленно внутривенно болюсно 1 мг/кг (1-2% раствор), затем 0,5 мг/кг каждые 2-5 мин (до максимальной, дозы 3 мг/кг/час).
Начало действия: внутривенно - 45-90 сек; интратрахеально - 10-15 сек; инфильтрация - 0,5-1 мин.; эпидурально 5-15 мин. Пик эффекта: внутривенно 1-2 мин. Инфильтрация/эпидуральная - < 30 мин. Продолжительность: внутривенно 10-20 мин; интратрахеально 30-50 мин; инфильтрация - 0,5-1 час (с адреналином 2-6 часов), эпидурально - 1-3 часа.
Максимальная безопасная доза 4 мг/кг без адреналина и 7 мг/кг с адреналином. Выводится препарат через печень и легкие.
Лидокаин вызывает дозозависимое снижение внутричерепного давления вторично по отношению к росту внутричерепного сосудистого сопротивления и снижению мозгового кровотока. Высокая плазменная концентрация местного анестетика может вызывать вазоконстрикцию маточных сосудов и уменьшение маточного кровотока. Терапевтические дозы значимо не влияют на системное АД, сердечный выброс, сократимость миокарда. Повторные введения могут приводить к значительному повышению концентрации анестетика в крови из-за кумулятивного эффекта.
Мепивакаин - анестетик местного действия
Мепивакаин (карбокаин, скандикаи)- синтезирован в 195б году в Швеции. Этот третичный амидный местный анестетик стабилизирует клеточную мембрану и предупреждает возникновение и передачу импульса. Амидная структура не разрушается плазменными эстеразами и мета6олизируется печеночными микросомальными фермента0ми.
Механизм действия местных анестетиков
Обладая такими же, как и у лидокаина мощностью и быстротой наступления эффекта. Мепивакаин имеет несколько большую продолжительность действия и меньший вазодилятирующий эффект. Может быть использован для всех видов региональных блокад в дозах и концентрациях, как лидокаин; и, так же, как и лидокаин при передозировке может вызывать смертельной исход. При этом он гораздо больше кумулируется при эдидуральном введении. Токсическая концентрация; в плазме крови несколько выше, чем у лидокаика, но она может легко достигаться повторными введениями. При длительном применении он гораздо менее безопасный, чем 6упивакаин.
Дозировка: 0,5-1,5% раствор для инфильтрационной анестезии; 1-1,5% раствор для блокады нервных стволов; 1-2% раствор для болюсной эпидуральной анестезии и 0,25-0,5% раствор для инфузии в эпидуральное пространство.
Начало действия: инфильтрация - 3-5 мин; эпидурапьная 5-15 мин. Пик эффекта: инфильтрация / эпидуральная - 15-45 мин. Длительность действия: инфильтрация - 0,75-1,5 час; с адреналином - 2-6 часов; эпидуральная - 3-5 часов.
Максимально безопасная доза 4 мг/кг без адреналина и 7 мг/кг с адреналином.
Препарат нельзя использовать для спинальной анестезии. Он не рекомендован для акушерской практики, так как при этом отмечается высокая концентрация мепивакаина в крови у новорожденных детей. Использование его для блокады шейки матки может приводить к фетальной брадикардии и ацидозу. Необходимо с осторожностью использовать данный местный анестетик у больных с нарушениями сердечного ритма и блоком сердца. Мепивакаин не должен вводиться в сосуды - это приводит к немедленному токсическому эффекту.
Прилокаин - анестетик местного действия
Прилокаин (цитанест, пропитокаин, L67) - синтезирован в 1960 году Lofgren. Стабилизирует нейрональную мембрану, предупреждает возникновение и распространение импульса. Более длительное действие, чем у лидокаина. Менее токсичен и подвергается более быстрому печеночному метаболизму в ортотулоидин, который превращает гемоглобин в метгемоглобин. Если доза прилокаина превысит 600 мг, то уровень метгемоглобина значительно возрастает, что может привести к появлению у пациента цианоза и снижению кислородотранспортной функции крови. Максимальный уровень метгемоглобина в крови наблюдается через 4-6 часов после введения прилокаина, возвращение к норме - через 24 часа. Метгемоглобинемия успешно лечится метиленовой синькой - 1мг/кг.
Механизм действия местных анестетиков
Этот анестетик местного действия для детей является умеренным вазоконстриктором, его сосудистая активность находится между таковой у мепивакаина и лидокаина. При эпидуральном введении чаще, чем лидокаин выбывает моторный блок и имеет несколько большую длительность действия.
При применении прилокаина концентрация препарата в крови меньше, чем при использовании аналогичных доз лидокаина. Возможно, это объясняется более быстрым метаболизмом или большим захватом его тканями, так как он меньше связывается с белками. При эквивалентных дозах он обладает только 2/3 токсичности лидокаина и меньшим кумулятивным эффектом. Иногда может оказывать токсическое действие на ЦНС.
Дозировка: 0,25-,05% растворы для внутривенной регионарной анестезии (в этом случае адреналин не использовать); 2-4% растворы для аппликационной анестезии; 0,5-2% - растворы для инфильтрации и блокады нервных стволов; 1-2% растворы для эпидуральной анестезии.
Начало действия: инфильтрация - 1-2 мин; эпидуральная - 5-15 мин. Пик эффекта: инфильтрация/эпидуральная - меньше 30 мин. Длительность действия: инфильтрация - 0,5-1,5 часа; с адреналином - 2-6 часов; эпидуральная - 1-3 часа, пролонгируется адреналином. Максимально безопасная доза 6 мг/кг без адреналина и 9 мг/кг с адреналином 1:200000.
Противопоказан детям до 6 месяцев жизни (опасность метгемоглобинемии).
Бупивакаин - анестетик местного действия
Бупивакаин (маркаин, сенсоркаин, LAC 43). Первое упоминание в 1963 году. В 3-4 раза мощнее лидокаина и значительно дольше действует. Скорость наступления эффекта у него более медленная, чем у лидокаина или мепивакаина. Может быть использован для всех видов местной и региональной анестезии. Развитие анестезии зависит от диаметра, степени миелинизации. Чувствительность исчезает в следующей последовательности: автономная, болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная, а затем пропадает и мышечный тонус.
Механизм действия местных анестетиков
Препарат пользуется особой популярностью при проведении длительных блокад; при этом не возникает тахифилаксии и имеет место эффективная и безопасная анальгезия. Редки случаи моторного блока.
Меньше чем лидокаин вызывает вазоконстрикцию. Слабо проникает через плаценту. Никогда не сочетают с адреналином - блок и так достаточно длительный. При попадании в сосудистое русло в большей степени, чем другие местные анестетики обладает кардиотоксичностью - вызывает блок натриевых каналов в миоцитах, более выраженное снижение контрактильности и проводимости миокарда.
Дозировка:
- для инфильтрации и периферического нервного блока - 0,25-0,5% растворы;
- для внутривенной регионарной анестезии - 0,25% растворы;
- для эпидуральной болюсной 0,25-0,75% растворы;
- для инфузии в эпидуральное пространство - 0,0625-0,125% растворы;
- для спинальной анестезии - 0,7 5% растворы.
Начало действия: инфильтрация - 2-10 мин., эпидуральная - 4-7 мин., спинальная - менее 1 минуты. Пик эффекта: инфильтрация/эпидуральная - 30-45 минут, спинальная - 15 минут. Продолжительность действия: инфильтрация/эпидуральная/спинальная - 200 - 400 мин.
Максимально безопасная доза 2 мг/кг без адреналина и 2-3 мг/кг с адреналином. Адреналин увеличивает длительность эффекта при концентрации бупивакаина больше или равной 0,5%.
Не рекомендован в акушерстве (брадикардия у плода). Концентрация выше 0,5% обладает выраженной кардиотоксичностью.
Этидокаин - анестетик местного действия
Этидокаин (дуранест) - используется с 1973 г. для блокады периферических нервов и эпидуральной анестезии. Аминоамидный долгодействующий местный анестетик этидокаин стабилизирует нейрональную мембрану, ингибируя ионный поток, что препятствует возникновению и распространению импульсов. Этидокаин при введении в эпидуральное пространство вызывает глубокий моторный блок и прекрасную релаксацию брюшных мышц.
Механизм действия местных анестетиков
Обычно он используется в концентрации и два раза большей, чем бупивакаин, так как он в меньшей степени способен вызывать сенсорный блок и менее устойчив. Однако способность его обеспечивать моторный блок выше. Начало его действия несколько более быстрое, чем у бупивакаина. Длительность же анестезии больше, чем у лидокаина, но меньше, чем у бупивакаина, к которому не добавлен адреналин. Причем, если сенсорный блок его короче, чем вызываемый бупивакаином, то моторный блок такой же или даже длительнее.
Через плаценту этот анестетик проникает, но слабо.
Этидокаин более быстро, чем бупивакаин выводится и менее токсичен при однократном введении эквивалентных доз. Таким образом, при однократном введении терапевтическая широта этих двух препаратов одинакова. Однако, при длительном введении без адреналина, когда этидокаин вводится чаще, чем бупивакаин и в дозах в 2 раза больших, возможна его кумуляция в организме. В большинстве случаев кумуляция безопасна для жизни. Метаболизируется в печени.
При токсической концентрации препарата в крови могут возникать судороги и сердечно сосудистый коллапс, которые являются следствием снижения периферического сопротивления сосудов и прямого угнетающего влияния на миокард.
Дозировка:
- для инфильтрации и блокады периферических нервов - 1% раствор;
- для эпидурального разового введения - 1-1,5% растворы, а для инфузии в эпидуральное пространство - 0,25-0,5% растворы.
Начало действия: инфильтрация - 3-5 мин., эпидурально - 5-15 мин. Пик эффекта: инфильтрация - 5-15 мин., эпидурально - 15-20 мин. Продолжительность действия: инфильтрация - 2-3 часа, с адреналином - 3-7 часов, эпидурально - 3-5 часов.
Максимальная безопасная доза без адреналина - 3 мг/кг; с адреналином - 4 мг/кг.
Этидокаин нельзя использовать для спинальной анестезии. Применение его для парацервикальной блокады может вызвать брадикардию у плода.
