Наркотические анальгетики для детей
При реанимации допустимы следующие анальгетики:
Сравнительная анальгетическая мощность:
- Морфин 1;
- Промедол 0,1;
- Альфентанил 40;
- Фентанил 150;
- Суфентанил 1,500.
Морфин - наркотический анальгетик для детей
Морфин - как основной анальгетик в дозе 1-3 мг/кг в/в; как вспомогательный анальгетик 0,05 - 0,1 мг/кг.
Инфузия: для пациентов >5 лет нагрузочная доза составляет 60 мкг/кг в/в. При титровании каждые 30 мин., стартовая доза составляет 10-40 мкг/кг/ч. Контроль частоты дыхания.
Морадол - наркотический анальгетик для детей
Морадол - в/м- 2 мг/кг. Максимальный эффект развивается через 30 минут.
Длительность аналгезии - 3 - 4 часа. В/в - 0,5 - 2 мг/кг. Повторно можно вводить в той же дозе через 1 - 3 часа. увеличение А/Д, ЧСС, внутричерепное давление.
Промедол - наркотический анальгетик для детей
Промедол - 0,6-1 мг/кг/час в/в как компонент общей анестезии N2О /О2/Ft до 0,8-1 об.%. Центральная аналгезия - 5 мг/кг/час в/в.
Инфузия из расчета 0,5-1 мг/кг/час.
Расчет постоянной инфузии промедола: 0,5 мл 2% промедола (или 1 мл 1% раствора) разводят 20 мл 10% глюкозы, при этом 1 мл полученного р-ра содержит 0,5 мг промедола, тогда скорость введения равна весу ребенка (0,5 мг/кг/час).
Пример:
- 3 кг - v=3 мл/час (0,5 мг/кг/час);
- 4,5 кг - v=4,5 мл/час (0,5 мг/кг/час);
- 3 кг - v=6 мл/час (1 мг/кг/час).
Суфентанил - наркотический анальгетик для детей
Суфентанил - 1-2 мкг/кг в/в как разовая доза на фоне ингаляции N2О. Как вспомогательный анальгетик- 10-15 мг/кг в/в
Инфузия: 1-3 мкг/кг/мин.
Фентанил - наркотический анальгетик для детей
Фентанил - 10-15 мкг/кг или вес ребенка (кг)/5= количество (мл) фентанила в час. Если используются ингаляционные анестетики, то адекватны и более низкие дозы.
Постоянная инфузия фентанила: 1 мл фентанила разводят в 20 мл 10% р-ра глюкозы, при этом 1 мл полученного содержит 2,5 мкг, тогда скорость введения равна весу ребенка (2,5 мкг/кг/час).
Пример:
- 2,5 кг - v=2,5 мл/час (2,5 мкг/кг/час);
- 5 кг- v=5 мл/час (2,5 мкг/кг/час);
- 2,5 кг- v=5 мл/час (5 мкг/кг/час).
Альфентанил - наркотический анальгетик для детей
Альфентанил - 20-25 мкг/кг в/в, затем 1-3 мкг/кг/мин как компонент общей анестезии N2О /О2.
Налбуфин - инструкция по применению
Налбуфин (нубаин) - опиатный агонист-антагонист. По своей анальгетической активности приблизительно в 2 раза слабее морфина.
Действие анальгетика
Анальгетическое действие налбуфина сопровождается умеренным угнетением дыхания, не зависящим от дозы введенного препарата.
Как и все препараты из группы агонистов-антагонистов, налбуфин вызывает более глубокую и продолжительную седацию, чем чистые агонисты. Психомоторные эффекты пентазоцина и бутарфанола также наблюдается и при применении налбуфина. Тошнота и рвота столь же часты, как и при применении морфина; иногда они могут носить отсроченный характер (через 2 часа после введения препарата). Налбуфин не вызывает спазма сфинктера Одди и не препятствует перистальтике желудочно-кишечного тракта. С другой стороны, как и морфин, налбуфин замедляет эвакуацию желудочного содержимого, повышая пилорический тонус.
Налбуфин может оказывать антагонистическое действие по отношению к ранее введенным опиатам. Его антагонистическая активность в 4 раза меньше, чем у налоксона (чистый антагонист опиоидных рецепторов).
Препарат полностью метаболизируется в печени.
При внутривенном введении пик действия наступает через 5 минут, при внутримышечном - через 30 минут. Длительность анальгезии - 2-3 часа.
Формы выпуска: выпускается в ампулах по 1 мл 2% раствора.
Омнопон - инструкция по применению
Омнопон (домопон, опиалум, пантопон, папавератум) - смесь гидрохлоридов алкалоидов опия. По фармакокинетике и фармакодинамике близок к морфину, однако, более часто вызывает тошноту и рвоту. После применения омнопона нередко у пациентов возникает головная боль.
Применяется при тех же показаниях, что и морфин.
Формы выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.
Промедол - инструкция по применению
Промедол (тримеперидин) - синтетический препарат, представляющий собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте. По влиянию на центральную нервную систему близок к морфину. По анальгетической активности несколько слабее его, но значительно менее токсичен. Метаболизируется в основном в печени, 5% в неизмененном виде выделяются с мочой.
Действие анальгетика
В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхание, хотя при передозировке тоже может послужить причиной апноэ. Реже вызывает рвоту. Мягче действует на гемодинамику. Меньше подавляет кашлевой рефлекс. Способен вызывать спазм сфинктера Одди и чувство сухости во рту.
Применяется как болеутоляющее средство при различных заболеваниях и травмах. Широко используется для премедикации, во время общего обезболивания, а также для постоперационной анальгезии.
Пути введения в организм и скорость наступления эффекта такие же, как и у морфина. Длительность действия 3-4 часа.
Как и все морфиноподобные препараты, способен вызывать наркотическую зависимость.
Формы выпуска: выпускается в порошках, таблетках по 0,025 г., ампулах по 1 мл 1% и 2% растворов.
Фентанил - инструкция по применению
Фентанил (сублимаз, сентонил, фентанест) - синтетический препарат с опиоидной активностью. По своему анальгетическому эффекту в 75-125 раз превосходит морфин.
Быстрое наступление эффекта и кратковременность действия фентанила обусловлена высокой липофильностью препарата. Метаболизируется печенью и частично выводится легкими.
Действие анальгетика
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания, которое по своей продолжительности нередко превосходит обезболивающее действие (это связывают с перераспределением фентанила в тканях организма).
Способен вызвать резкую брадикардию, легко купируемую введением атропина. Однако, в отличие от всех вышеперечисленных препаратов, данный анальгетик для детей, является причиной артериальной гипотензии лишь у гиповолемичных больных.
Под воздействием фентанила снижается мозговой кровоток, уровень метаболизма в ЦНС, а также интракраниальное давление.
Способен вызвать потенцирование и пролонгирование эффекта местных анестетиков при всех видах региональной анестезии.
В сочетании с дроперидолом используется при проведении нейролепанальгезии.
Начало эффекта: внутривенное введение - 30 сек., внутримышечное - менее 8 минут. Пик действия: при внутривенном введении - 5-15 минут, внутримышечном - 15 минут. Продолжительность действия: внутривенное введение - 30-60 минут, внутримышечное - 1-2 часа.
Возможно применение под язык, эпидурально, подкожно.
Формы выпуска: выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.
Дипидолор - инструкция по применению
Дипидолор (пиритрамид) - агонист опиатных рецепторов с анальгетической активностью в 2 раза выше, чем у морфина. Практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Способен угнетать спонтанное дыхание, в основном при внутривенном введении. Редко вызывает тошноту, рвоту, головные боли. Практически не влияет на тонус желчевыводящих путей.
Действие анальгетика
Применяется для премедикации, послеоперационного обезболивания и в схемах общей анестезии.
При внутримышечном введении эффект наступает через 5-10 минут, достигает максимума в течение получаса и длится 3-4 часа.
При внутривенном введении действие препарата начинается через несколько секунд, пик эффекта приходится на 10-15 минуту, длительность анальгезии - 1 -2 ч аса.
Формы выпуска: ампулы по 2 мл 0,75% раствора.
Пентазоцин - инструкция по применению
Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) - открыт в 1967 году. Представляет собой опиоидный антагонист-агонист. С одной стороны, он способен спровоцировать синдром отмены у больных наркоманией, а с другой - сам вызывает и психологическую и физическую зависимость. Причем зависимость может быть резко выраженной. Между тем, препарат был создан как раз с надеждой получить сильнодействующий анальгетик для детей, лишенный способности вызывать зависимость.
Действие анальгетика
По анальгетической активности пентазоцин близок к морфину, но из расчета на единицу массы, она составляет лишь 1/3 от активности морфина.
Применяется препарат по тем же показаниям, что и морфин. По сравнению с естественными опиоидами пентазоцин меньше угнетает дыхание и оказывает более слабое седативное действие. Продолжительность его действия короче (3-4 часа). Тошнота и рвота при применении пентазоцина выражены также, как и у морфина.
Действие на сердечно-сосудистую систему характеризуется артериальной гипертензией (системной и легочной), тахикардией и снижением сократительной способности миокарда.
Препарат противопоказан при печеночно-почечной недостаточности.
Формы выпуска: выпускается в ампулах по 1 мл 3% раствора.
Бупренорфин - инструкция по применению
Бупренорфин (норфин, темгезик) - синтетический антагонист-агонист опиоидных рецепторов. Хорошо растворим в жирах, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. По анальгетической активности в 30 раз мощнее морфина. Применяется для купирования сильной боли и как компонент общего обезболивания. При различных способах введения бупренорфина максимальный обезболивающий эффект возникает на 30 минуте и длится 6-8 часов.
Действие анальгетика
Уровень респираторной депрессии у него аналогичен морфину. Введение бупренорфина в организм пациента сопровождается выраженным центральным седативным эффектом, которому могут предшествовать эйфория, появление галлюцинаций, возбуждение (обусловленные антагонистическими свойствами препарата). Бупренорфин способен вызывать тошноту, рвоту, замедление пассажа по желудочно-кишечному тракту.
Как и все антагонисты-агонисты, бупренорфин способен прекратить обезболивающий и иные эффекты применявшихся до него или вместе с ним морфина, омнопона, промедола и т. п.
Бупренорфин может вызывать психологическую и физическую зависимость, но менее выраженную, чем морфин.
Формы выпуска: выпускается в виде сублингвальных пластинок по 0,2 мг и в ампулах по 1-2 мл 0,03% раствора.
Суфентанила цитрат - инструкция по применению
Суфентанила цитрат (суфента) - аналог фентанила с большей в 5-7 раз анальгетической активностью. Препарат полностью подавляет гемодинамическую реакцию на интубацию трахеи и хирургический разрез. Влияние на сердечно-сосудистую систему такое же, как и фентанила. Суфентанил может вызывать 6радикардию, которая, однако, хорошо купируется атропином. Угнетение дыхания при введении суфентанила вызвано снижением чувствительности дыхательного центра к концентрации углекислоты. На фоне применения суфентанила наблюдается снижение потребления кислорода тканью головного мозга.
Метаболизируется препарат в печени.
Учитывая малую длительность его действия, суфентанил применяют в основном только во время общей анестезии. Начало действия после внутривенного введения - 1-3 минуты, длительность действия - 20-25 минут.
Формы выпуска: выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.
Морфина гидрохлорид - инструкция по применению
Морфина гидрохлорид - относится к чистым агонистам опиатных рецепторов. Стимулируя их, он оказывает выраженное обезболивающее и успокаивающее действие, вызывает сонливость, эйфорию, дозозависимо угнетает дыхание (вплоть до апноэ), урежает ритм сердца, не снижая его сократительной способности. Воздействуя на сосудистую стенку, является причиной дилятации периферических сосудов.
Действие анальгетика
Морфин возбуждает рвотный центр (влияя не геморецепторную триггерную зону), тормозит секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, вызывает спазм сфинктера Одди. Повышает тонус гладкой мускулатуры и бронхов и мочевого пузыря.
Данный анальгетик детям снижает церебральный кровоток, уровень метаболизма в головном мозге, а также интракраниальное давление. Морфин способствует выбросу гистамина и может вызвать аллергическую реакцию.
Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и способен вызвать депрессию плода.
Полностью метаболизируется печеночными ферментами.
Применяется для премидикации, как анальгетический компонент анестезиологического пособия, а также для послеоперационного обезболивания. Пути введения в организм различны. После внутримышечного введения действие начинается через 1-5 минут, достигает пика через 30-60 минут и длится от 2 до 7 часов. При внутривенном введении эффект возникает через несколько секунд, достигает максимума через 20 минут и продолжается также до 7 часов.
За рубежом морфин широко используют для потенцирования и пролонгирования эффекта местных анестетиков при проведении эпидуральной анестезии.
Формы выпуска: выпускается в ампулах по 1 мл 1% раствора.
Бутарфанола тартрат - инструкция по применению
Бутарфанола тартрат (дорфанол, стадол, морадол, бефорал) - синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Синтезирован в 1971 году. Его анальгетическая активность при эквимолярном сравнении выше морфина в 5 раз, пентазоцина в 20 раз. Помимо этого, препарат обладает выраженным седативным эффектом и обеспечивает хорошую ретроградную амнезию.
Действие анальгетика
Бутарфанол способен вызывать незначительное угнетение дыхания, не усугубляющееся при увеличении дозы анальгетика. Препарат может провоцировать умеренное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако, при увеличении дозы гемодинамические параметры остаются стабильными. Под влиянием бутарфанола имеет место незначительное увеличение сократительной способности миокарда и, соответственно, ударного объема. Способен несколько повышать давление в системе легочной артерии.
Не вызывает спазма сфинктера Одди, снижает давление в желчных путях, минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника, не изменяет диурез.
В неизмененном виде быстро проникает через маточно-плацентарный барьер.
Наибольшая часть введенной дозы препарата метаболизируется в печени (метаболиты неактивны). 70% метаболитов выводится через почки, остальное через желчевыводящие пути.
Начало действия препарата зависит от способа его введения. После внутривенного применения действие наступает сразу, а после внутримышечного -через 10 - 20 минут. Максимальный анальгетический эффект развивается через 10-15 минут после внутривенного и через час после внутримышечного введения. Длительность анальгезии в среднем 3-4 часа. Седативный эффект остается до 6-8 часов.
Привыкание к бутарфанолу слабое, развивается при длительном его применении (хронический болевой синдром).
Учитывая длительность анальгетического эффекта препарата, его выгодно применять при продолжительных хирургических вмешательствах (не сочетать с "чистыми" агонистами опиоидных рецепторов).
Формы выпуска: выпускается в ампулах по 1 мл 0,2% раствора.
Трамадола гидрохлорид - инструкция по применению
Трамадола гидрохлорид (трамал) - опиантный агонист, имеющий структурное сходство с морфином. Известно, что трамал действует не только как опиоид, но и снижает повторный захват норадреналина и серотонина в синапсе, тормозя проведение болевой импульсации в спинном мозге и нисходящих проводящих путях.
Действие анальгетика
По анальгетической активности, трамал в 20 раз слабее морфина. Именно этим объясняется использование трамала в основном для купирования болевого синдрома слабой и средней силы в послеоперационном периоде.
В терапевтических дозировках трамал практически не влияет на дыхание и функцию сердечно-сосудистой системы. Оказывает легкое седативное и спазмолитическое действие.
Метаболизм анальгетика происходит в основном в печени. Неактивные метаболиты выводятся с мочой и через желудочно-кишечный тракт. Почками выделяется до 30% неизмененного препарата.
Формы выпуска: капсулы по 50 мг, ампулы по 1-2 мл 5% раствора, суппозитории (100 мг), капли (50 мг). Такой широкий спектр лекарственных форм препарата очень важен в педиатрической практике.
Альфентанила гидрохлорид - инструкция по применению
Альфентанила гидрохлорид (альфента, рапифен) - мощный анальгетик детям опиоидного ряда. Характеризуется быстрым наступлением эффекта, и короткой длительностью действия. Вызывает прекрасную анальгезию и подавляет гемодинамический ответ на операционный стресс. Как и большинство опиоидов, подавляет симпатическую активность и может служить причиной развития брадикардии (возможно, из-за стимуляции ядер блуждающего нерва). Угнетает спонтанную вентиляцию и расширяет периферические сосуды (как следствие - артериальная гипотензия). Вызываемая альфентанилом брадикардия и гипотензия более выражены, чем при применении фентанила.
Действие анальгетика
Препарат метаболизируется в печени. Практически не кумулируется в организме.
Не вызывает клинически значимых изменений церебрального кровотока и внутричерепного давления.
В меньшей степени, чем фентанил влияет на рвотный центр и тонус сфинктера Одди. Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и может вызвать депрессию дыхания у плода.
Вместе с локальными анестетиками может 6ыть использован для проведения эпидуральной анестезии.
При внутримышечном введении эффект наступает через 5 минут, достигает своего пика через 15 минут и длится 10-60 минут. При внутривенном введении через 1-2 минуты вызывает выраженную анальгезию, которая продолжается в течение 10-15 минут.
Формы выпуска: Альфентанил выпускается в ампулах по 2 мл 0,05% раствора.